目前有40多种环肽药物在临床使用 绝大多数来自天然产物(e.g. 环孢霉素、万古霉素).
与线性肽相比, 环肽受益于增强的细胞通透性, 目标增加亲和力, 以及对蛋白质降解的抵抗. 此外, 环肽可以作为一些最具挑战性的靶点的抑制剂, 包括蛋白质-蛋白质相互作用(PPIs).
发现新的环肽药物的主要障碍是合成它们的挑战包含7个或更少的氨基酸的短肽的环化特别具有挑战性, 在环化过程中常见的问题包括c端异构化, 环齐聚和聚合产生的副产物的出现. 因此, 目前迫切需要一种新的大环化策略，能够方便地获得多种环肽支架.
